代赭石的毒性多大无法进行具体的描述，代赭石属于矿物性质的药材，内部含有微量的金属元素，其含砷量超过正常标准。代赭石的有毒成分为微量的砷元素，代赭石少量使用毒性不大，过量和长期使用毒性较大。
代赭石主要含三氧化二铁，还含有中等量的硅酸、铝化物，也含有少量的镁、锰、碳酸钙。代赭石有微毒，在医生指导下常规剂量内水煎服一般没有恶心等不良反应，长期服用或大剂量服用会引起砷中毒，应引起重视。
代赭石味苦、性寒，具有镇逆、化痰、平肝、止血的功效，主要可缓解肝阳上亢、头晕目眩、呕吐、呃逆、嗳气、血热吐衄、崩漏等病症。代赭石具有镇静的作用，因此用单味代赭石治疗小儿癫痫有一定的疗效。但代赭石中含有砷，长期服用可能会中毒，会有恶心、呕吐的情况，故使用时要注意剂量，最好间接服药。
代赭石有一定的毒性，对于儿童智力有一定影响，对于生殖方面也有一定影响，因此孕妇及儿童禁用本品，其他人也应尽量减少代赭石的使用量，以免产生毒性反应。如果患者想用代赭石治疗疾病，需要在中医内科医生的四诊合参下用药。